Бензімідазоли

Бензімідазоли — хімічний клас речовин, що володіють широкою антигельмінтною активністю. Вони використовуються для лікування і профілактики гельмінтозів у всіх видів тварин. Деякі бензімідазоли застосовуються у гуманній медицині. Також їх використовують як засоби захисту рослин проти паразитичних червів рослин і грибів. До речі, бензімідазоли до того як набули використання у ветеринарній медицині, уже застосовувались як рослинні фунгіциди.

Перші ветеринарні бензімідазоли (тіобендазол, парбендазол, оксібендазол) були представленні у 60-х роках XX ст. І володіли високою ефективністю проти шлунково-кишечних круглих гельмінтів (нематод). Більш нові бензімідазоли (альбендазол, фенбендазол, мебендазол, оксфендазол) крім шлунково-кишечних активно діють проти круглих гельмінтів, що знаходяться у внутрішніх органах і тканинах (у легенях, нирках, шкірі), а також проти плоских червів (цестод). Альбендазол ще володіє активністю проти дорослих форм печінкових трематод (Fasciola hepatica).

Слід окрема виділити тріклабендазол, який не ефективний проти круглих та плоских гельмінтів, але активний проти усіх личинкових і дорослих стадій печінкових трематод.

Тісно пов’язані з бензімідазолами так звані пробензімідазоли: фебантел, нетобімін, і тіофенат. Їх особливість полягає в тому, що потрапляючи в організм вони трансформуються (в основному в печінці) у активні бензімідазоли. Фебантел перетворюється у фенбендазол, нетобімін — в альбендазол. Пробензімідазоли краще розчинні у воді, що є великою перевагою, оскільки з них простіше виготовляти різні лікарські форми, а також вони краще всмоктуються у кров.

Усі бензіміадазоли та пробензімідазоли давно втратили патентний захист, тому виготовляються як препарати генерики на різних фармацевтични і хімічних заводах.

Речовини, що належать до бензімідазолів

  • Альбендазол: масово використовується для дегельмінтизації жуйних, свиней і птиці, в меншій мірі — для собак і котів.
  • Фебантел (пробензімідазол): широко застосовується для дегельмінтизації собак і котів, менше — для коней і сільськогосподарських тварин.
  • Фенбендазол: масово використовується для дегельмінтизації усіх видів тварин.
  • Флюбендазол: помірно застосовується для сількогосподарських (в основному свині та птиця) і домашніх тварин.
  • Мебендазол: помірно застосовується у всіх видів тварин.
  • Нетобімін (пробензімідазол): рідко застосовується.
  • Оксфендазол: рідко застосовується.
  • Оксібендазол: рідко застосовується.
  • Рікобендазол: помірно застосовується у сількогосподарських тварин ( в основному у жуйних).
  • Тіобендазол: дуже рідко застосовується.
  • Тіофенат (пробензімідазол): дуже рідно застосовується.
  • Тріклабендазол: широко застосовується для лікування гельмінтозів жуйних, що спричиненні печінковими трематодами.

Протипаразитарна дія бензімідазолів

Бензімідазоли володіють наступним спектром дії:
– проти круглих і плоских гельмінтів, а також дорослих стадій печінкових трематод: альбендазол, нетобімін, рікобендазол.
– проти круглих та плоских гельмінтів: фебантел, фенбендазол, флюбендазол, мебендазол, оксфендазол.
– лише проти круглих гельмінтів: оксібендазол.
– проти усіх стадій печінкових трематод: тріклабендазол.

Крім активності проти личинкових та дорослих стадій гельмінтів важливою є дія на цисти. Цисти — це форма личинок гельмінтів, які після потрапляння в організм господаря не розвиваються до дорослої стадії, а очікують на більш сприятливі умови. Активність проти цист і кожного конкретного виду гельмінтів сильно залежить від дози препарату, при цьому дози можуть сильно відрізнятись у різних комерційних брендів, тому слід уважно читати інструкцію перед застосуванням лікарського засобу.

Бензімідазоли не володіють залишковим ефектом, тобто вони вбивають паразитів, які на даний момент знаходяться в організмі тварини і не захищають від повторної інвазії.

Бензімідазоли не володіють активністю проти ектопаразитів, личинок оводів та інших комах.

Лікарські форми бензімідазолів

Усі бензімідазоли погано розчинні у воді. Тому рідкі форми для жуйних мають вигляд суспензій або внутрішньорубцевих ін’єкцій. Також є препарати у вигляді порошків, гелів, таблеток.
Рікобендазол може застосовуватись у вигляді парентеральних ін’єкцій. В свій час були популярні болюси, я