Ізохіноліни

Ізохіноліни – це хімічний клас протипаразитарних речовин, що мають високу специфічність проти стьожкових гельмінтів. Вони були відкриті у 70-х роках XX століття і з тих пір широко використовуються, як засоби боротьби з гельмінтами у собак, котів і коней, в меншій мірі – у ВРХ і свиней.

Празіквантел також використовується у гуманній медицині, епсіпрантел – лише у ветеринарній.

Речовини, що належать до ізохінолінів:

Епсіпрантел

Празіквантел

Ізохіноліни не ефективні проти круглих червів (нематод) і трематод.

Празіквантел – високоефективной проти дорослих форм  Echinococcus granulosus і Echinococcus multilocularis у собак та котів, але не ефективний проти личинок та ехінококових кіст. Також ефективний проти Dipylidium caninum та Taenia spp. У жуйних празіквантел проявляє високу ефективність проти Cysticercus bovis та  Cysticercus ovis. Також празіквантел проявляє дію на деякі трематоди (Eurytrema pancreaticum, Schistosoma spp)

Епсіпрантел вискоефективний проти стьожкових червів, що паразитують у собак і котів. Не використовується для продуктивних тварин.

Ізохіноліни не накопичуються в організмі, тому одинична дача препаратів данної групи не забезпечує захисту від наступного зараження.

Мехінізм дії

Молекулярний принцип дії празіквантелу до сьогодні точно не відомий. У  Schistosoma spp він, скоріше за все, діє на іони кальцію на м’язовій мембрані, це призводить до паралічу і смерті паразитів. В стьожкових червів він впливає на метаболізм вуглеводів і руйнує структуру зовнішньої оболонки, в результаті чого паразити втрачають захист від шлункового соку.

Механізм дії епсіпрантелу не відомий, але передбачається, що він схожий з празіквантелом.

Фармакокінетика

Празіквантел швидко і майже повністю надходить в кров, максимальна концентрацію вже спостерігається через годину після введення препарату. Але в системний кровообіг потрапляє лише невелика частина празіквантелу , так як через портальну венну систему препарат надходить до печінки, де піддається метаболізму та інактивується. Метаболізм празіквантелу також відбувається в нирках. 80% празіквантелу виводиться з організму через сечу, інша частина – через жовч з калом. Період напіввиведення становить 2 години.

Епсіпрантел погано всмоктується в кров погано. В основному він затримується в травній системі і виводиться з калом у незміненому вигляді.

Безпечність ізохінолінів

Як правило ізохіноліни добре переносяться собаками, котами, конями і вівцями. авіть передозування в 5 разів не призводить до негативних наслідків. Але безпечність ізохінолінів для організму сильно залежить від лікарської форми препарату (оральне введення чи ін’єкційне). Також має значення чи поєднанні в препараті ізохіноліни з іншими речовинами.

Безпечність використання празіквантелу для ВРХ мало вивчена.

Стійкість паразитів до ізохінолінів

Поки що немає інформації щодо стійкості стьожкових гельмінтів у собак і котів до ізоксазолінів. Лише було декілька випадків, коли празіквантел не діяв на гельмінтів, що паразитували в організмі людини (Bertiella studeri, Taenia saginata).