Ізоксазоліни

Ізоксазоліни (похідні ізоксазолу) – новий клас інсектоакарацидів, представлений в 2010 році. Використовуються як засоби для захисту собак від бліх та кліщів  у ветеринарній медицині, але є також ефективними проти великої кількості зовнішніх паразитів тварин та рослин.

Ізоксазоліни – синтетичні пестициди і не мають природних аналогів.

Вони мають широкий спектр інсектицидної та акарицидної дії. Більшість препаратів ізоксазолінів є оральними засобами для собак (Nexgard, Nexgard Spectra, Bravecto, Simparica). Bravecto topical solution – препарат для зовнішнього застосування (на холку) для котів та собак.

Деякі ізоксазоліни показують антимікробну та протипухлинну дію

Декілька агрохімічних та фармацевтичних компаній (Du Pont, Bayer, BASF, MSD Animal Health, Novartis, Syngenta та ін.) подали патенти на різні типи ізоксазолінів. Тому поява нових ветеринарних препаратів на основі цих речовин є питанням часу.

Принцип дії та характеристика ізоксазолінів

Ізоксазоліни є неконкурентними антагоністами ГАМК (гамма-аміномасляна кислота) рецепторів. При цьому вони більш чутливі до ГАМК рецепторів комах і кліщів, ніж ссавців (включаючи людину). Вони зв’язують хлоридні канали в нейронах і м’язових клітинах, що блокує передачу нервового сигналу. Це призводить до паралічу та загибелі паразитів.

Ізоксазоліни, що дозволенні для використання у ветеринарній медицині, мають системний принцип дії. При оральному або місцевому застосуванні ізоксазоліни швидко всмоктуються в кров і поширюються по всьому тілу тварини. Паразити уражуються під час живлення кров’ю тварини. Це означає, що комахи мають вкусити тварину і випити достатню кількість крові до того, як активний інгредієнт вбиває їх. Тому не відомо чи можуть ці препарати захистити повністю від усіх захворювань, що передаються паразитами. Але точно відома їх ефективність у профілактиці бабезіозу. Мікроскопічні бабезії потрапляють в кров лише через 48 годин після того, як кліщ прикріпився до тіла собаки, а ізоксазоліни вбивають комах набагато швидше.

Ізоксазоліни схваленні для використання у ветеринарній медицині:

Афоксоланер (Afoxolaner)

Флураланер (Fluralaner)

Сароланер (Sarolaner)

Лотіланер (Lotilaner)