Ізоксазоліни

Ізоксазоліни (похідні ізоксазолу) – новий клас інсектоакарацидів, представлений в 2010 році. Використовуються як засоби для захисту собак від бліх та кліщів  у ветеринарній медицині, але є також ефективними проти великої кількості зовнішніх паразитів тварин та рослин.

Ізоксазоліни – синтетичні пестициди і не мають природних аналогів.

Вони мають широкий спектр інсектицидної та акарицидної дії. Більшість препаратів ізоксазолінів є оральними засобами для собак (Nexgard, Nexgard Spectra, Bravecto, Simparica, Credelio). Є Bravecto у вигляд крапель спот-он для зовнішнього застосування (на холку) для котів та собак. У 2017 році був представлений препарат Exzolt – для боротьби з червоним кліщем курей.

Деякі ізоксазоліни показують антимікробну та протипухлинну дію

Декілька агрохімічних та фармацевтичних компаній (Du Pont, Bayer, BASF, MSD Animal Health, Novartis, Syngenta та ін.) подали патенти на різні типи ізоксазолінів. Тому поява нових ветеринарних препаратів на основі цих речовин є питанням часу.

Механізм дії ізоксазолінів

Ізоксазоліни є неконкурентними антагоністами ГАМК (гамма-аміномасляна кислота) рецепторів. При цьому вони більш чутливі до ГАМК рецепторів комах і кліщів, ніж ссавців (включаючи людину). Вони зв’язують хлоридні канали в нейронах і м’язових клітинах, що блокує передачу нервового сигналу. Це призводить до паралічу та загибелі паразитів.

Ізоксазоліни, що дозволенні для використання у ветеринарній медицині, мають системний принцип дії. При оральному або місцевому застосуванні ізоксазоліни швидко всмоктуються в кров і поширюються по всьому тілі тварини. Паразити уражуються під час живлення кров’ю тварини. Це означає, що комахи мають вкусити тварину і випити достатню кількість крові до того, як активний інгредієнт вбиває їх. Тому не відомо чи можуть ці препарати захистити повністю від усіх захворювань, що передаються паразитами. Але точно відома їх ефективність у профілактиці бабезіозу. Мікроскопічні бабезії потрапляють в кров лише через 48 годин після того, як кліщ прикріпився до тіла собаки, а ізоксазоліни вбивають комах набагато швидше.

Ізоксазоліни,  схваленні для використання у ветеринарній медицині:

  • Афоксоланер (Afoxolaner) – застосовується для собак проти бліх і кліщів (препарати Nexgard і Nexgard Spectra від Merial
  • Флураланер (Fluralaner) – застосовується для собак і котів проти бліх і кліщів (препарат Bravecto у вигляді таблеток і спот-он від Merk) і птиці проти червоного кліща (Exolt)
  • Сароланер (Sarolaner) – застосовується для собак проти бліх і кліщів (препарат Simparica від Zooetis)
  • Лотіланер (Lotilaner) – застосовується для собак проти бліх і кліщів (препарат Credelio від Elanco)

На даний момент немає продуктів з ізоксазолінами для лікування сільськогосподаських тварин (крім птиці) від ектопаразитів.

Цікаво, що афоксоланер і флуроланер були відкриті хімічними компаніями DuPont і Nissan відповідно, проте були представленні як ветеринарні протипаразитарні засоби іншими компаніями (Афоксоланер – Merial, флуроланер – Merk animall health). Це досить незвично тому, що більшість ветеринарних засобів від ектопаразитів спочатку застосовувались як засоби захисту рослин (виняток лише івермектин). Сароланер і лотіланер були відкриті фірмами Zooetis і Novartis (тепер Elanco) відповідно.

Безпечність ізоксазолінів

Опублікованої на даний момент інформації щодо безпечності і токсичності ізоксазолінів є недостатньою.

Дослідження безпечності препаратів дозволених для собак, котів і курей показують, що вони добре переносяться тваринами у терапевтичних дозах.

Проте, зважаючи на те, що препарати недавно на ринку, є мало інформації як вони переносяться різними породами собак, молодими, старими і виснаженими тваринами.

Стійкість паразитів до ізоксазолінів

На даний момент немає зафіксованих випадків стійкості ектопаразитів тварин до даної групи препаратів. Також немає перехресної резистентності з іншими засобами, що діють на ГАМК-рецептори (макроциклічні лактони, фенілпіразоли).