Тетрагідропіримідини

Тетрагідропіримідини – це група хімічних сполук, що використовуються як протипаразитарні засоби у собак, коней і продуктивних тварин. Тетрагідропіримідини були відкритті у 60-х роках XX століття. В основному вони використовуються у ветеринарній медицині. Пірантел також дозволений для використання у гуманній медицині. Не використовуються в агрономії.

Речовини, що належать до тетрагідропіримідинів

Морантел

Оксантел

Пірантел

Тетрагідропіримідини – це протипаразитарні речовини, що діють на ендопаразитів і мають вузький спектр дії проти шлунково-кишечних круглих гельмінтів, особливо аскарид (Toxocara canis, Toxocara cati, Toxascaris leonina тощо). Оксантел особливо ефективний проти волосоголовців (Trichuris spp). Вони не діють проти цестод, трематод і не шлунково- кишечних нематод. Також мають слабку ефективність проти личинкових форм.

Тетрагідропіримідини застосовуються лише орально.

Механізм дії

Тетрагідропіримідини діють на нервову систему гельмінтів як інгібітори ацетилхолінестерази (фермент, що гідролізує ацетилхолін). Ацетилхолін бере участь у передачі нервового імпульсу з нервів до м’язів (нейром’язове з’єднання) і між нейронами в головному мозку (холінергічні синапси).  Ацетилхолінестераза припиняє передачу нервового імпульсу, коли холінестераза виконує роль нейромедіатора (крім холінестерази є ще інші нейромедіатори). Інгібування ацетилхолінестерази призводить до сильного порушення рухів паразитів. Такі гельмінти гинуть від голоду, або виводяться назовні, через нездатність прикріплюватись до стінки кишечника.

Фармакокінетика

Після орального введення, тетрагідропіримідини в дуже малій кількості всмоктуються в кров. Максимальна концентрація в крові досягається через 2-3 години після введення.

Тетрагідропіримідини швидко метаболізуються і виводяться з організму з сечею. В жуйних більша частина виводиться з фекаліями.

Оксантел всмоктується в кров гірше, ніж пірантел чи морантел, в результаті чого досягається більша його концентрація в товстому кишечнику – місця, де паразитують волосоголовці, тому він і є досить ефективним саме проти цих паразитичних червів.

Безпечність тетрагідропіримідинів

Препарати на основі цих речовин зазвичай добре переносяться тваринами, навіть при передозуванні у 5 і більше разів.

Стійкість паразитів до тетрагідропіримідинів

Є інформація щодо стійкості декількох видів кишечних нематод (особливо Haemonchus spp, Ostertagia spp and Trichostrongylus spp) до морантелу в овець, кіз, ВРХ і свиней у деяких країнах, і Oesophagostomum spp – до пірантелу у свиней.

Також є інформація щодо стійкості  Ancylostoma spp до пірантелу у собак